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Afinitor - 30cpr 5mg - foglio illustrativo

Forma: Compresse
Principio attivo: Everolimus

Denominazione

AFINITOR 5 MG COMPRESSE

Formulazioni

Afinitor - 30cpr 5mg

Categoria farmacoterapeutica

Inibitori della protein-chinasi.

Principio attivo

Ogni compressa contiene 5 mg di everolimus.

Eccipienti

Butilidrossitoluene (E321), magnesio stearato, lattosio monoidrato, ipromellosa, crospovidone tipo A, lattosio anidro.

A cosa serve

Trattamento di pazienti con carcinoma renale avanzato che hanno presentato progressione durante o dopo trattamento con terapia mirata anti-VEGF.

Controindicazioni

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri derivati della rapamicina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Il trattamento deve essere iniziato e supervisionato da un medico esperto nell'utilizzo di terapie antitumorali. >>Posologia. La dose raccomandata di everolimus e' di 10 mg una volta al giorno. Il trattamento deve continuare fino a quando si osserva un beneficio clinico o finche'non compaia tossicita' inaccettabile. Se una dose viene omessa, il pa ziente non deve assumere una dose aggiuntiva, ma assumere la successiva dose abituale prescritta. La gestione di sospette reazioni avverse gravi e/o intollerabili puo' richiedere modifiche della dose. La dose puo' essere ridotta o temporaneamente interrotta (ad es. per una settimana) e successivamente reintrodotta a 5 mg/die. Se la riduzione della dose e' necessaria, la dose suggerita e' 5 mg/die. >>Categorie particolari di pazienti. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia nei bambini di eta' compresa tra 0 e 18 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. Pazienti anziani (>=65 anni di eta'): non e' necessario alcun aggiustamento della dose. Compromissione renale:non e' necessario alcun aggiustamento della dose. Compromissione epat ica: per i pazienti con moderata compromissione epatica (Child-Pugh class B), la dose deve essere ridotta a 5 mg/die. Everolimus non e' stato valutato in pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh class C) e non e' raccomandato per l'uso in questa categoria di pazienti. >>Modo di somministrazione. Somministrare per via orale una volta algiorno alla stessa ora, regolarmente con o senza cibo. Le compresse d evono essere inghiottite intere con un bicchiere d'acqua. Le compressenon devono essere masticate o frantumate.

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidita'.

Avvertenze

>>Polmonite non infettiva. La polmonite non infettiva e' un effetto diclasse dei derivati della rapamicina, incluso il medicinale. La polmo nite non infettiva (compresa la malattia polmonare interstiziale) e' stata descritta nel 12% dei pazienti trattati. Alcuni casi sono stati gravi e, in rare occasioni, e' stato riportato esito fatale. Considerare una diagnosi di polmonite non infettiva nei pazienti che manifestanosegni respiratori non specifici e sintomi quali ipossia, versamento p leurico, tosse o dispnea per i quali siano state escluse, dopo appropriate analisi, cause infettive, neoplastiche e altre motivazioni non correlate al farmaco. I pazienti devono essere avvisati di riportare prontamente ogni sintomo respiratorio nuovo o in peggioramento. I pazienti che presentano modificazioni radiologiche indicative di una polmonite non infettiva ed hanno pochi sintomi o nessun sintomo possono continuare la terapia con il farmaco senza aggiustare la dose. Se i sintomi sono moderati, l'interruzione della terapia deve essere presa in considerazione fino al miglioramento dei sintomi. Puo' essere necessario l'uso di corticosteroidi. Il medicinale puo' essere reintrodotto a 5 mg/die. Per i casi dove i sintomi di polmonite non infettiva sono gravi, la terapia deve essere interrotta e l'uso di corticosteroidi puo' essere necessario fino alla scomparsa dei sintomi clinici. La terapia con il farmaco puo' essere reintrodotta a 5 mg/die secondo le condizioni cliniche individuali. >>Infezioni. Il medicinale ha proprieta' immunosoppressive e puo' predisporre i pazienti ad infezioni batteriche, micotiche, virali o da protozoi, comprese infezioni con patogeni opportunistici. In pazienti in trattamento sono state descritte infezioni localizzate e sistemiche, compresa la polmonite, altre infezioni batteriche,infezioni micotiche invasive, come aspergillosi o candidosi, e infezi oni virali compresa la riattivazione del virus dell'epatite B. Alcune di queste infezioni sono state gravi (es. portando ad insufficienza respiratoria o epatica) e occasionalmente fatali. I medici e i pazienti devono essere consapevoli dell'aumentato rischio di infezioni. Trattare le infezioni preesistenti in modo appropriato e risolverle completamente prima di iniziare il trattamento. Durante il trattamento si deve prestare attenzione ai sintomi e ai segni di un'infezione; se viene diagnosticata un'infezione si deve intraprendere prontamente un trattamento appropriato e considerare la sospensione o l'interruzione del prodotto. Se viene diagnosticata un'infezione micotica sistemica invasiva,il trattamento deve essere prontamente e permanentemente interrotto e il paziente deve essere trattato con una terapia antifungina appropri ata. >>Reazioni di ipersensibilita'. Reazioni di ipersensibilita' che si sono manifestate con sintomi comprendenti, ma non limitati a, anafilassi, dispnea, vampate, dolore al torace o angioedema (es. gonfiore delle vie respiratorie o della lingua, con o senza compromissione respiratoria) sono state osservate con everolimus. >>Ulcerazioni del cavo orale. Ulcere della bocca, stomatiti e mucositi del cavo orale sono state osservate in pazienti trattati con il farmaco. In questi casi sono raccomandati trattamenti topici, ma deve essere evitato l'uso di collutori contenenti alcool o perossidi perche' possono peggiorare la condizione. Non si devono usare agenti antifungini se non e' stata diagnosticata un'infezione micotica. >>Eventi di insufficienza renale. Casi diinsufficienza renale (compresa insufficienza renale acuta), alcuni co n esito fatale, sono stati osservati in pazienti trattati con il prodotto. La funzionalita' renale dei pazienti deve essere monitorata in particolare quando i pazienti hanno fattori di rischio aggiuntivi che possono compromettere ulteriormente la funzionalita' renale. >>Analisi di laboratorio e monitoraggio. Aumenti della creatinina sierica, generalmente lievi, e della proteinuria sono stati riportati negli studi clinici. Si raccomanda di monitorare la funzione renale, includendo la misurazione dei livelli di azoto ureico ematico (BUN), delle proteine urinarie o della creatinina sierica, prima di iniziare la terapia e periodicamente durante la terapia. Casi di iperglicemia, iperlipidemia e ipertrigliceridemia sono stati riportati negli studi clinici. Si raccomanda di monitorare la glicemia a digiuno prima di iniziare la terapia e periodicamente durante la terapia. Quando possibile si deve ottenereun controllo ottimale della glicemia prima di trattare un paziente co n il medicinale. Riduzioni dell'emoglobina, dei linfociti, dei neutrofili e delle piastrine sono state riportate negli studi clinici. Si raccomanda di monitorare la conta ematica completa prima di iniziare la terapia e periodicamente durante la terapia. >>Interazioni. La co-somministrazione con inibitori e induttori del CYP3A4 e/o della pompa di efflusso multifarmaco, P-glicoproteina (PgP), deve essere evitata. Se laco-somministrazione di un moderato inibitore o di un induttore del CY P3A4 e/o della PgP non puo' essere evitata, si puo' prendere in considerazione un aggiustamento della dose del farmaco sulla base dell'AUC prevista. Il trattamento concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 aumenta drammaticamente le concentrazioni plasmatiche di everolimus. Attualmente non ci sono dati sufficienti per permettere raccomandazionisulla dose in questa situazione. Quindi, il trattamento concomitante con potenti inibitori non e' raccomandato. >>Compromissione epatica. Il prodotto non deve essere usato in pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh class C). >>Vaccinazioni. Deve essere evitato l'uso di vaccini vivi durante il trattamento. >>Lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. >>Complicazioni nella guarigione delle ferite. Una rallentata guarigione delle ferite e' un effetto di classe dei derivati della rapamicina, incluso il farmaco. Pertanto l'uso nel periodo peri-chirurgico deve essere effettuato con cautela.

Interazioni

Everolimus e' un substrato del CYP3A4, e anche un substrato e un moderato inibitore della PgP. Pertanto l'assorbimento e la successiva eliminazione di everolimus possono essere influenzati da sostanze che interferiscono con il CYP3A4 e/o la PgP. In vitro, everolimus e' un inibitore competitivo del CYP3A4 e un inibitore misto del CYP2D6. Interazioninote e teoriche con selezionati inibitori e induttori del CYP3A4 e de lla PgP sono elencate di seguito. Le sostanze che sono inibitori del CYP3A4 o della PgP possono aumentare le concentrazioni ematiche di everolimus diminuendo il metabolismo o l'efflusso di everolimus dalle cellule intestinali. Le sostanze che sono induttori del CYP3A4 o della PgPpossono diminuire le concentrazioni ematiche di everolimus aumentando il metabolismo o l'efflusso di everolimus dalle cellule intestinali. >>Potenti inibitori di CYP3A4/PgP. Il trattamento concomitante del medicinale con potenti inibitori non e' raccomandato. Infatti, si riportano i seguenti risultati riguardo a queste associazioni. Ketoconazolo: aumento dell'AUC di un fattore pari a 15,3 (intervallo 11,2-22,5), aumento della Cmax di un fattore pari a 4,1 (intervallo 2,6-7,0). Itraconazolo, posaconazolo, voriconazolo, telitromicina, claritromicina, nefazodone, ritonavir, atazanavir, saquinavir, darunavir, indinavir, nelfinavir: associazioni non ancora studiate, ma e' atteso un forte aumentodella concentrazione di everolimus.>> Moderati inibitori di CYP3A4/Pg P. Usare cautela quando la co-somministrazione di moderati inibitori del CYP3A4 o della PgP non puo' essere evitata. Se i pazienti richiedono la co-somministrazione di un moderato inibitore del CYP3A4 o della PgP, si puo' considerare una riduzione della dose a 5 mg/die o a 5 mg agiorni alterni. Tuttavia, non ci sono dati clinici a sostegno di ques to aggiustamento della dose. A causa della variabilita' tra soggetti, gli aggiustamenti raccomandati della dose possono non essere ottimali in tutti gli individui, pertanto e' raccomandato un attento monitoraggio degli effetti indesiderati. Si riportano i seguenti risultati dalleassociazioni. Eritromicina: aumento dell'AUC di un fattore pari a 4,4 (intervallo 2,0-12,6), aumento della Cmax di un fattore pari a 2,0 (i ntervallo 0,9-3,5). Verapamil: aumento dell'AUC di un fattore pari a 3,5 (intervallo 2,2-6,3), aumento della Cmax di un fattore pari a 2,3 (intervallo 1,3-3,8). Ciclosporina orale: aumento dell'AUC di un fattore pari a 2,7 (intervallo 1,5-4,7), aumento della Cmax di un fattore pari a 1,8 (intervallo 1,3-2,6). Fluconazolo, diltiazem, amprenavir, fosamprenavir: queste interazioni non sono state studiate, ma si attende un aumento dell'esposizione. Riguardo al succo di pompelmo o altri cibi che influenzano CYP3A4/PgP, la combinazione deve essere evitata, poiche', anche se l'associazione non e' ancora stata studiata, e' atteso un un aumento dell'esposizione (l'effetto varia grandemente). >> Potenti induttori del CYP3A4. Evitare l'uso concomitante con potenti induttori del CYP3A4. Se i pazienti richiedono la co-somministrazione di un potente induttore del CYP3A4, si deve considerare un aumento della dose del medicinale da 10 mg/die fino a 20 mg/die, utilizzando incrementidi 5 mg, applicati al giorno 4 e 8 dopo l'inizio del trattamento con l'induttore. Si stima che questa dose adatti l'AUC all'intervallo osservato in assenza di induttori. Tuttavia, non ci sono dati clinici a sostegno di questo aggiustamento della dose. Se il trattamento con l'induttore viene interrotto, la dose deve essere riportata alla dose usataprima dell'inizio della co-somministrazione. In particolare, si ripor tano i seguenti risultati. Rifampicina: riduzione dell'AUC del 63% (intervallo 0-80%), riduzione della Cmax del 58% (intervallo 10-70%). Corticosteroidi (es. desametasone, prednisone, prednisolone), carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, efavirenz, nevirapina: associazioni non studiate, ma e' attesa una riduzione dell'esposizione. Le preparazioni contenenti erba di San Giovanni (Hypericum Perforatum) non devono essere utilizzate durante il trattamento con everolimus, poich?, anche se non sono state studiatein associazione, e' attesa una forte riduzione dell'esposizione. >>Agenti la cui concentrazione plasmatica puo' essere alterata da everolimus. Sulla base di risultati in vitro, e' improbabile che le concentrazioni sistemiche ottenute dopo dosi orali giornaliere di 10 mg determinino un'inibizione della PgP, del CYP3A4 e del CYP2D6. Tuttavia, una inibizione del CYP3A4 e della PgP nell'intestino non puo' essere esclusa; quindi everolimus puo' influenzare la biodisponibilita' di sostanze co-somministrate che sono substrati del CYP3A4 e/o della PgP. >>Vaccinazioni. Il prodotto puo' influenzare la rispostaimmunitaria alle vaccinazioni e, quindi, le vaccinazioni effettuate d urante il trattamento possono essere meno efficaci. L'uso di vaccini vivi deve essere evitato durante il trattamento. Esempi di vaccini vivisono influenza intranasale, morbillo, parotite, rosolia, polio orale, BCG (Bacillus Calmette-Gue'rin), febbre gialla, varicella, e TY21a ti foide.

Effetti collaterali

Negli studi effettuati, la gravita' della maggior parte delle reazioniavverse e' stata di grado 1 o 2. Le reazioni avverse di grado 3-4 piu ' frequenti sono state riduzione dei linfociti, aumento della glicemia, riduzione dell'emoglobina, riduzione dei fosfati, aumento del colesterolo, infezioni, stomatite, stanchezza, e polmonite. Viene di seguitoriportata l'incidenza delle reazioni avverse riportate nei pazienti t rattati con everolimus 10 mg/die in almeno uno studio. Le reazioni sono elencate secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA e lacategoria di frequenza. Le categorie di frequenza sono definite utili zzando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, =1/1.000, =1/10.000,

Gravidanza e allattamento

Le donne in eta' fertile devono fare uso di un metodo contraccettivo efficace durante l'utilizzo di everolimus. Non vi sono dati adeguati, se non in quantita' limitata, riguardanti l'uso di everolimus in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato effettidi tossicita' riproduttiva. Everolimus non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile che non usano contraccettivi. N on e' noto se everolimus sia escreto nel latte umano. Tuttavia, nei ratti, everolimus e/o i suoi metaboliti passano rapidamente nel latte. Pertanto, le donne in trattamento con everolimus non devono allattare al seno. La fertilita' maschile, sulla base dei risultati non clinici, puo' essere compromessa dal trattamento con everolimus.

Prezzo

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